云南蕊木茎中的抗炎吲哚生物碱

作者：解天珍; 赵云丽; 马伟光; 王易芬; 于浩飞; 王蓓; 魏鑫; 黄之镨; 朱培凤; 刘亚平^*; 罗晓东^*

来源：有机化学, 2020, 40(03): 679-687.

• 云南蕊木
• kopsiofficines A～G
• 抗炎
• 单萜吲哚生物碱

应用多种色谱和波谱学方法,从云南蕊木(Kopsia officinalis)茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,包括7个新化合物kopsiofficines A～G和20个已知化合物.此外,建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型,通过测定IL-1β, PGE2和TNF-α炎症因子释放评价生物碱的抗炎活性.结果表明, kopsiofficines A (1), kopsiofficines B (2),kopsiofficines D(4),kopsiofficines F(6),kopsiofficines G(7), 12-methoxykopsine(11),kopsinoline(15),(-)-N-methoxy-carbonyl-11,12-methylenedioxykopsinaline(16),kopsinine(18)和kopsinic acid(20)表现出显著的抗炎活性,与阳性对照(地塞米松)基本相当.研究发现C-5位丙酮基取代的单萜吲哚生物碱的抗炎活性明显强于原型生物碱,推测丙酮基可能是抗炎活性的药效促进基团,研究结果为进一步的结构修饰和药理学研究提供了线索.

• 单位
  中国科学院昆明植物研究所; 云南大学; 云南中医药大学; 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室