TBAI介导烷基酰胺与酰肼一锅法构建1,3,4-噁二唑衍生物

作者：景智霞; 杜建喜; 蒋平; 阿布拉江·克依木^*

来源：有机化学, 2023, 1-10.

• 1
• 3
• 4-噁二唑
• 烷基酰胺
• 芳基甲酰肼
• TBAI
• 一锅法

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子，表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性。本文发展了一种无碱、无金属条件下1,2-二氯乙烷中一锅法构建五元杂环噁二唑的合成新方法。以酰肼和烷基酰胺为原料，反应10小时，即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4-噁二唑衍生物。该方法具有操作简单、条件温和、副产物少、底物范围广等优点。并且可以实现克级制备，展示出良好的实用价值。机理研究表明酰胺自身电子云的互变异构和TBAI以及酰肼羰基的活性作用对反应的发生起到了至关重要的作用。

• 单位
  新疆大学