盐酸文拉法辛光降解杂质的合成

作者：陈仕云; 杨士伟; **; 韩冬; 吴宗好; 高永好^*

来源：中国现代应用药学, 2021, 38(03): 266-268.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.03.002

• 抗抑郁
• 盐酸文拉法辛
• 光降解杂质
• 有机合成

目的合成盐酸文拉法辛的光降解杂质1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙烯基]-1-环己烷(杂质Ⅰ),加强对二环类非典型抗抑郁药盐酸文拉法辛原料药的质量控制。方法对甲氧基苯乙腈与环己酮经缩合反应,LiAlH4还原反应,甲酸/甲醛双甲基化反应得到光降解杂质Ⅰ。结果杂质Ⅰ的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,纯度经HPLC检测>99.0%。结论杂质Ⅰ可作为盐酸文拉法辛原料药质量控制的杂质对照品。

• 单位
  合肥学院; 合肥华方医药科技有限公司