高脂饮食及性别差异对托伐普坦在健康人体内药动学的影响

作者：张小高; 张胜军

来源：沈阳药科大学学报, 2015, 32(11): 882-910.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2015.11.010

• 托伐普坦
• 药动学
• 性别差异
• 高脂饮食
• 液相色谱-串联质谱

目的探究高脂饮食及性别差异对托伐普坦在人体内药动学的影响,指导临床合理用药。方法采用随机、双周期交叉自身对照设计,将30名健康志愿者(男∶女=1∶1)随机分成2组,分别于高脂或空腹口服托伐普坦片30 mg,采集血样并采用LC-MS/MS法测定血浆中托伐普坦的浓度。用SAS 9.3药动学软件进行药动学参数计算及统计学分析。结果高脂组与空腹组给药的主要药动学参数相比,ρmax和t1/2具有显著差异(P<0.05),而tmax、AUC无统计学差异(P>0.05);男女性别之间无论在高脂组还是空腹组相比,其主要药动学参数AUC、t1/2、ρmax、tmax在性别间均无统计学差异(P>0.05)。结论高脂饮食可显著提高托伐普坦的峰质量浓度(ρmax)并显著缩短其消除期的半衰期(t1/2);而无论是高脂或空腹口服托伐普坦片,性别差异均不影响其药动学参数。

• 单位
  郑州大学第一附属医院