儿茶素及其类似物体外抗H1N1流感病毒活性及其构效关系的研究

作者：雷志伟; 林艺璐

来源：贵茶, 2023, (01): 37-41.

• 多酚
• 流感病毒
• 抗病毒
• 构效关系

筛选出抗H1N1活性好和细胞毒性低的化合物，初步探明结构与抗H1N1活性之间的关系。采用MTT法，以体外MDCK为研究对象，测试多酚化合物抗H1N1病毒活性和MDCK细胞毒性。山奈酚、异甘草素、芹菜素、异鼠李素对H1N1流感假病毒A/WSN/3的IC50值分别为7.55±0.87,4.47±0.93,4.03±0.80和4.73±0.90μmol/L,其中异鼠李素选择性指数SI最高，大于67.6;构效研究表明，在50μmol/L时，抗流感病毒活性：芹菜素(100%)优于白杨素(54.29%)、芹菜素(100%)优于木犀草素(63.27%)、山奈酚(100%)优于槲皮素(59.29%)。异鼠李素可为抗H1N1提供结构基础；平面刚性结构抗病毒活性优于柔性结构抗病毒活性；C环C2-C3之间的双键与B环C4’的羟基在抗病毒活性中起关键性作用，但是并非B环的羟基越多越好。研究结果可为多酚类抗病毒药物的筛选、合理设计，结构修饰提供指导。

• 单位
  贵州省茶叶研究所; 南方医科大学