酒石酸伐尼克兰有关物质的合成

作者：罗邦德; 陈恬; 王乃星; 钟惺; 张仰明; 蒲通^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(07): 1070-1074.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.012

• 酒石酸伐尼克兰
• 质量控制
• 有关物质
• 合成

为控制原料药酒石酸伐尼克兰的质量，基于其合成工艺合成了4种有关物质，分别是7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂■-1-氧化物(有关物质A)、7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂■-1,4-二氧化物(有关物质B)、1,5,6,7,8,9-六氢-5,9-亚甲基咪唑并[4,5-h][3]苯并氮杂■(有关物质C)和7,8,9,10-四氢-8-亚硝基-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂■(有关物质D)。这些有关物质的结构均经HRMS、1H NMR和13C NMR确证。

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 浙江省抗病毒药物工程技术研究中心; 国家新药筛选中心; 浙江车头制药股份有限公司