富马酸卢帕他定在Caco-2细胞中的转运研究

作者：杨婧芝; 罗余萍; 熊玉卿

来源：中国临床药理学杂志, 2013, 29(12): 938-941.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2013.12.024

• 富马酸卢帕他定
• Caco-2单层模型
• 维拉帕米
• P-糖蛋白

目的用药物探针研究富马酸卢帕他定在体外Caco-2细胞模型中的转运特征。方法对跨上皮细胞电阻(TEER)值和磷酸酶活性的评估,建立完整的Caco-2单层细胞模型,考察探针P-gp抑制剂(维拉帕米)对富马酸卢帕他定在Caco-2模型中的表观渗透率的影响。结果单层模型中TEER值超过500Ω·cm2,时至第22 d碱性磷酸酶活力比第15 d增加2倍多,表明本实验建立的Caco-2单层模型致密且完整,可用于细胞转运实验。富马酸卢帕他定在该细胞模型中的表观渗透率为5.44;而P-gp抑制剂维拉帕米存在时,富马酸卢帕他定的表观渗透率却降至1.34。结论富马酸卢帕他定在Caco-2模型中为主动转运,并且极可能是P-糖蛋白的底物。

• 单位
  南昌大学医学院