阿美替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

作者：张聪; 史琛; 解吉奕; 刘金梅; 付之文; 张玉^*

来源：中国医院药学杂志, 2022, 42(15): 1613-1618.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2022.15.20

• 阿美替尼
• 非小细胞肺癌
• 表皮生长因子受体
• 酪氨酸激酶抑制剂

肺癌是全球癌症相关死亡的最常见原因，其中85%为非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer, NSCLC),表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)是治疗晚期NSCLC最重要的靶点之一。第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor, EGFR-TKI)一直是晚期EGFR突变NSCLC患者的标准治疗方法，但获得性耐药几乎不可避免，主要耐药原因为T790M突变。阿美替尼是中国首个自主研发的第三代EGFR-TKI,对包括L858R和19号外显子缺失在内的EGFR敏感突变，以及T790M耐药突变均具有活性，同时保留野生型EGFR,克服了第一、二代EGFR-TKI的耐药性和选择性问题，其临床前和临床研究均显示出良好的有效性与安全性，为我国NSCLC患者提供了新的用药选择。本综述对阿美替尼的结构、作用机制、临床前研究、药动学，在NSCLC治疗中的临床疗效、安全性，以及与其他第三代EGFR-TKI的比较进行了总结，为该药的临床使用及未来的探索研究提供参考。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属协和医院