几种药用高分子辅料的体内外毒性比较

作者：郑惠丹; 张月芬; 杨权; 倪峰

来源：海峡药学, 2016, 28(03): 18-21.

• 药用高分子辅料
• 细胞毒性
• CCK-8
• 动物毒性
• 腹腔注射

目的通过细胞与动物实验,比较聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000)、普朗尼克(F127)、单甲氧基聚乙二醇外消旋聚乳酸两嵌段共聚物(m PEG-PLA)及其三嵌段共聚物(PLA-PEG-PLA)、外消旋聚乳酸乙醇酸三嵌段共聚物(PLGA-PEG-PLGA)5种常用药用高分子辅料的体内外毒性,为选择安全有效的药用辅料提供实验依据。方法采用CCK-8法检测以上5种常用高分子药用辅料对人脐静脉内皮细胞HUVEC和人肝癌细胞Bel-7402的毒性;采用动物毒性试验方法初步观察5种辅料对小鼠的毒性反应。结果 TPGS在5种辅料中对细胞的毒性作用较强,其余4种辅料在1mg·m L-1几无毒性表现,仅在5mg·m L-1剂量下才表现出低毒。体内毒性实验中,TPGS的LD50约为500mg·kg-1,其他辅料在各剂量组小鼠均未出现明显毒性现象或死亡。结论体内外毒性试验结果提示:药用高分子辅料具有一定的毒性作用,将TPGS用作药用高分子辅料时,需特别考虑其用量,以确保新剂型的安全性;其他4种辅料在相同剂量下未表现出明显毒性,是比较安全的药用辅料。

• 单位
  福建中医药大学; 福建卫生职业技术学院