槲皮素衍生物的合成及抗HCT-116细胞增殖活性研究

作者：包亚; 黄子依; 柏懿柯; 李建其; 张庆伟^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(03): 333-339.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.03.006

• 槲皮素
• 衍生物
• 抗增殖活性
• 溶解度

以槲皮素为原料,对C-5位和C-3’位羟基分别进行修饰,设计合成了14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证。体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素。初步构效关系研究显示,3’-位取代衍生物活性优于5-位取代物。目标化合物3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B8)和3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(环己亚胺-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B9)的抗细胞增殖活性较优,且在不同pH值条件下的平衡溶解度均高于槲皮素,具有进一步研究价值。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 化学化工学院; 上海医药工业研究院; 上海工程技术大学