非小细胞肺癌酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼的临床应用进展

作者：张丛惠; 刘健^*

来源：中国新药杂志, 2020, 29(12): 1375-1381.

• 奥希替尼
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 表皮生长因子受体
• 临床应用
• 非小细胞肺癌

肺癌是全球癌症死亡的主要原因之一,其癌症类型以非小细胞肺癌(NSCLC)为主,而表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是NSCLC常见的驱动基因。第1,2代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)对EGFR突变阳性的NSCLC表现出确切的疗效,但患者用药后出现耐药几乎不可避免,其主要耐药原因为T790M突变。奥希替尼是一种对EGFR致敏突变和T790M突变均具有抑制作用的第3代EGFR-TKI,同时还具有良好的中枢神经系统活性和患者耐受性,并在多项指南中被列为EGFR阳性突变NSCLC的一线治疗首选药物。本文就奥希替尼的作用机制、药效学、药动学、临床应用、常见耐药机制及其克服策略以及安全性进行综述,以期为临床应用提供参考。

• 单位
  山东中医药大学; 山东中医药大学第二附属医院