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摘要
设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射线衍射晶体结构分析.利用油菜平皿法和稗草小杯法对化合物进行了生物活性的测定.初步生物活性测试结果表明,化合物4具有较好的除草活性.定量构效关系表明,化合物4结构中哒嗪环2-位取代基的变化,影响了化合物的抑制活性.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的立体参数B4和疏水性有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的疏水性有关.部分化合物4的抑制活性与对照药品5b,5k基本相当,但没有表现出5b,5k所具有的白化效果.化合物4与5这两类结构类似的化合物很可能在生物体内拥有不同的作用机制.
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单位南开大学; 元素有机化学国家重点实验室; 天津化学化工协同创新中心
