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摘要
苯并氮杂?是一类由苯环和含氮七元环并联的稠环结构,引入分子中可调节化合物的理化性质,保持或增强化合物的生物活性,还可改善化合物药代性质,提高脑透过性,降低hERG毒性,是药物分子合理设计和结构优化的重要优势骨架。苯并氮杂?结构可通过Dickmann缩合反应、Mitsunobu反应、Pictet-Spengler反应、CMD反应、多组分反应(MCRs)、金属催化、不对称催化等多种方法进行构建,在丰富药物分子结构多样性中发挥重要作用。
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单位中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院
