治疗急性偏头痛新药——半琥珀酸拉米地坦(lasmiditan hemisuccinate)

作者：陈本川

来源：医药导报, 2020, 39(06): 887-895.

• 拉米地坦,半琥珀酸
• Lasmiditan hemisuccinate
• 偏头痛,急性
• 5-HT1F受体抑制药

偏头痛是一种长期常见的、周期性反复发作的神经血管性疾病,发作时伴有中重度搏动样头痛,单侧常见,或双侧交替发作或累及双侧,伴随某些自主神经症状,如惧声、恶心、呕吐、畏光等,具有发病时间长、病情迁延、难于治愈等特点。可发生于任何年龄,首次发病多见于青春期。女性患病率高于男性。偏头痛对生活质量的影响很大,世界卫生组织(WHO)2001年发布的报告,将常见疾病按健康寿命损失年排列,偏头痛位列前20位,并将严重的偏头痛定为最致残的疾病,类同于痴呆、瘫痪和严重精神病。治疗急性偏头痛新药的有效成分是拉米地坦(lasmiditan),制剂的稳定成分是半琥珀酸盐,由美国礼来公司(Eli Lilly)于2003年3月最先研制,2005年12月与美国CoLucid制药公司签署协议,授予该公司在全球独家开发许可权。2013年10月,CoLucid公司曾与韩国伊东制药公司签署协议,授予该公司在韩国和东南亚销售经营权。2017年3月,礼来公司完成对CoLucid制药公司的收购,使CoLucid制药公司成为其全资子公司。礼来公司于2018年11月14日向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,2019年10月11日获准上市。半琥珀酸拉米地坦片的商品名为Reyvow?。拉米地坦是口服、中枢神经系统渗透性、选择性、5-羟色胺1F亚型(5-HT1F)激动药,其作用机制不同于目前用于治疗偏头痛"地坦"类新型药物,不具有血管收缩效应,对于患有心血管疾病或处于心血管疾病风险的偏头痛患者更为安全,是20年来唯一获准用于成人急性偏头痛治疗药。该文对半琥珀酸拉米地坦片的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。