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摘要
目的设计、合成熊果酸与白藜芦醇缀合物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法以熊果酸为原料,通过酯化反应合成了熊果酸-白藜芦醇缀合物,并采用MTT法评价缀合物的体外抗肿瘤活性。结果合成了12个熊果酸-白藜芦醇缀合物,其结构经1H-NMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标缀合物对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231均有抑制活性,其中缀合物13b-c和15b-c对MCF-7的抑制活性强于熊果酸、白藜芦醇及阳性药物他莫昔芬。此外,目标缀合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性。结论熊果酸结构中引入白藜芦醇结构单元可提高其抗肿瘤活性。
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