Bestatin衍生物的立体选择性合成及活性研究

作者：牟佳佳; 张涛; 徐文方

来源：中国药物化学杂志, 2009, 19(06): 401-406.

• 立体选择性合成
• 氨肽酶N
• Bestatin
• 抗肿瘤活性

目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝对构型还有待确定。

• 单位
  山东大学; 上海药明康德新药开发有限公司