CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑在中国人群药动学的影响(英文)

作者：王沛; 李江峰; 张胜军; 王书杰; 李晓天; 张莉蓉

来源：中国新药与临床杂志, 2016, 35(02): 131-137.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2016.02.012

• 依法韦仑
• 细胞色素P450 CYP2B6
• 基因多态性
• 色谱法,高压液相
• 串联质谱法
• 药动学

目的研究中国健康人CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑药动学的影响。方法应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)将40名健康中国志愿者分为3组:CYP2B6*11组(n=29),CYP2B6*16组(n=8)和CYP2B6*66组(n=3)。受试者单剂量口服依法韦仑600 mg,收集给药后336 h内的一系列血样,用HPLC-MS/MS法测定依法韦仑的血药浓度并进行药动学分析。结果与CYP2B6*11组相比,CYP2B6*66基因型的志愿者的依法韦仑血药浓度较高(P<0.05);CYP2B6*16组与CYP2B6*66组的主要药动学参数(t1/2、AUC0-336 h和AUC0-∞)均存在显著差异(P<0.05或P<0.01);CYP2B6*16组与CYP2B6*66组的tmax和ρmax无显著差异(P>0.05)。结论 CYP2B6*6等位基因突变能引起代谢表型的改变,影响依法韦仑在中国健康人群的代谢。根据基因型制定个体化给药方案有助于依法韦仑的合理使用。

• 单位
  基础医学院; 郑州大学; 郑州大学第一附属医院