白杨素作为DGKα/FAK相互作用的新型抑制剂可抑制食管鳞状细胞癌的恶性转移

作者：胡乃华

来源：天然产物研究与开发, 2021, 33(07): 1155.

<正>食管鳞状细胞癌(ESCC)是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一,在中国发病率较高。尽管铂类或其他细胞毒性药物化疗的最新进展对ESCC患者的治疗效果产生了一定的改善,但由于对ESCC细胞复杂的分子机制了解有限,缺乏更有效的治疗方法,5年的总体存活率仍然很低。粘着斑激酶(Focal adhesion kinase,FAK)是由PTK2编码的胞浆非受体酪氨酸激酶,在多种肿瘤中表达失调,与临床预后不良相关,尤其是在ESCC。FAK促进ESCC细胞的增殖、存活、侵袭和干细胞化,抑制FAK活性对ESCC细胞产生有益的作用。蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)是蛋白质高亲和力结合的必要条件,有助于探索肿瘤治疗中的特异性抑制剂。