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摘要
将药物纳米晶自稳定Pickering乳液(NSSPE)应用于中药复方,研究NSSPE对复方中不同溶解性和渗透性成分口服吸收的影响,很有意义。本研究以通脉方主要药效成分葛根素、阿魏酸、丹酚酸B和丹参酮ⅡA组合物的纳米晶为固体微粒稳定剂,以川芎油∶Labrafil M 1944 CS为油相,采用高压均质法制备中药复方NSSPE。体外表征结果显示, NSSPE中药效组分纳米晶吸附于川芎油的油滴表面,较纳米晶混悬液和空白乳均具有更好的物理稳定性; NSSPE中葛根素、阿魏酸、丹酚酸B和丹参酮ⅡA在乳滴表面的吸附率分别15.40%±3.19%、15.39%±5.07%、10.97%±3.70%和31.51%±1.60%。Caco-2细胞模型研究显示,固体药效成分制备成纳米晶混悬液后,葛根素和丹参酮ⅡA的细胞摄取与转运都显著提高;纳米晶混悬液与川芎油制备成NSSPE后,阿魏酸、藁本内酯和丹参酮ⅡA的Caco-2细胞摄取量较纳米晶混悬液/油的物理混合物又进一步提高,藁本内酯和丹参酮ⅡA的跨膜转运也极显著提高。细胞转运机制主要是被动扩散和小窝蛋白介导的内吞, NSSPE的微观结构是影响其吸收机制的主要因素。本研究表明, NSSPE可应用于成分复杂、性质差异大的中药复方,药物纳米晶吸附于微米粒径的油滴表面形成“微”“纳”协同的微观结构,不仅能提高乳液的物理稳定性,还能促进各成分的细胞摄取和转运,有希望成为有潜力的中药复方口服新剂型。
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单位西南大学; 澳门理工大学
