含三氟甲基的2,4,6-三取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：汪正捷; 戴洪林; 司晓杰; **; 刘丽敏; 张路野; 张洋; 宋亚丹; 赵培荣; 郑甲信; 可钰; 刘宏民; 张秋荣

来源：有机化学, 2021, 1-9.

• 三氟甲基
• 喹唑啉
• 合成
• 抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物，并采用MTT法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系（PC-3）、人乳腺癌细胞系（MCF-7）、人食管癌细胞系（Eca-109）、人胃癌细胞系（MGC-803）、人未分化胃癌细胞系（HGC-27）、人非小细胞肺癌细胞系（A549）和人非小细胞肺癌细胞系（H1975）的抗肿瘤活性。结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗肿瘤活性，其中化合物N-（3-溴苯基）-6-甲氧基-2-（（4-（三氟甲基）苄基）硫代）喹唑啉-4-胺（16l）对PC-3细胞具有最好的抗肿瘤活性，IC50值为（2.22±0.15）μmol/L，抗肿瘤活性明显优于阳性对照品吉非替尼。此外，化合物16l对PC-3细胞以浓度依赖与时间依赖的方式诱导其凋亡。

• 单位
  郑州大学