大鼠灌胃不同晶型来曲唑的药动学

作者：宋俊科; 邢逞; 龚宁波; 张雯; 孙加琳; 吕扬^*; 杜冠华^*

来源：医药导报, 2019, 38(02): 183-187.

• 来曲唑
• 晶型
• 药动学
• 色谱法,高效液相

目的研究来曲唑3种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型。方法18只SD大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较。结果大鼠灌胃来曲唑晶型Ⅰ、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ后,血浆来曲唑峰浓度(Cmax)分别为(9.247±4.612),(23.387±9.049)和(15.682±1.589) mg·L-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t)分别为(198.115±47.014),(476.641±125.467)和(271.817±41.068) mg·L-1·h。结论大鼠灌胃不同晶型来曲唑后血药浓度存在差异,晶型Ⅱ可能是其优势晶型,可进一步对其进行开发研究。

• 单位
  药物研究所; 中国医学科学院北京协和医学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室