诺氟沙星缓释微球的制备及释放性能

作者：原佳露; 刘梅^*; 覃小龙; 邱阳; 李菁

来源：中国组织工程研究, 2023, 27(30): 4790-4795.

• 缓释微球
• 诺氟沙星
• 壳聚糖,海藻酸钠
• 纳米SiO2
• 包封率
• 释放性能
• 挤出-外源凝胶法

背景：诺氟沙星在临床上应用广泛，将其制备成缓释微球能够在较长时间发挥作用，在很大程度上提高了药物的生物利用度与患者的顺应性，减少了药物的毒副作用与患者治疗周期内的不适感和服药剂量，具有重要的研究意义与应用价值。目的：以壳聚糖、纳米SiO2和海藻酸钠为原料，制备诺氟沙星缓释微球，并对其制备条件、释放性能与微球结构进行考察和分析。方法：利用挤出-外源凝胶法制备诺氟沙星微球，通过单因素实验考察诺氟沙星浓度、m(SiO2)∶m(诺氟沙星)与交联时间对微球包封率的影响，确定最优制备条件，并在最佳制备条件下制备出海藻酸钙/壳聚糖及SiO2-海藻酸钙/壳聚糖两种诺氟沙星缓释微球，对制得的微球进行表征和体外释放性能研究。结果与结论：(1)单因素实验结果表明，诺氟沙星质量浓度为1.5 g/L、m(SiO2)∶m(诺氟沙星)为4∶10、交联时间为20 min时，微球包封率较优，选择在此条件下制备微球；(2)通过对微球的红外光谱、扫描电镜、X射线衍射和热重分析表征得出，上述条件下制备的微球更倾向于非晶性物质，其外貌尺寸均一、形状规整，SiO2与海藻酸钙、壳聚糖相容性好，形成了新的复合物，添加SiO2对微球的形貌基本没有影响，且添加SiO2的微球热稳定性较好；(3)对制得微球的缓释性能研究发现，微球具有一定缓释作用，释放时未出现突释现象，且添加SiO2的微球抗盐性能更好。

• 单位
  西南石油大学; 化学化工学院