积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

作者：佟贺; 李孝孝; 宁偎锋; 孟艳秋^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(01): 10-17.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.01.002

• 积雪草酸
• 衍生物
• 抗肿瘤活性
• Survivin蛋白
• 分子对接

目的设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅰ8和Ⅱ2表现出较强的抗肿瘤活性,且分子对接模拟也显示化合物Ⅰ8和Ⅱ2与Survivin蛋白的结合力较强。结论经结构改造后的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

• 单位
  沈阳化工大学