阿莫曲坦在中国健康人体内的药动学

作者：徐素梅; 王雨露; 吕淑河; 李岱; 李筱旻; 戴菱菱; 徐平声

来源：中国新药与临床杂志, 2017, 36(03): 157-162.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2017.03.008

• 阿莫曲坦
• 药动学
• 色谱法,高压液相
• 串联质谱法

目的评价阿莫曲坦在中国健康志愿者中的单次给药药动学特征。方法采用随机开放双交叉试验设计,12例健康受试者(男女各半)在空腹状态下分别单次口服阿莫曲坦片12.5 mg或25 mg。以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中阿莫曲坦的浓度,采用Win Nonlin软件计算药动学参数。结果单次给药(12.5、25 mg)后阿莫曲坦的主要药动学参数:t1/2分别为(3.85±1.38)和(4.18±2.62)h;tmax分别为(2.04±0.09)和(2.33±1.39)h;ρmax分别为(28.98±6.09)和(53.80±14.99)μg·L-1;AUC0-t分别为(196.1±52.5)和(390.2±78.9)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(229.6±66.3)和(427.1±75.3)μg·h·L-1。结论本研究建立的HPLC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于临床试验中阿莫曲坦血药浓度测定;单次给药(12.5、25 mg)后,阿莫曲坦的体内过程符合一级线性动力学过程。

• 单位
  中南大学湘雅医院