多药耐药相关蛋白2对汉黄芩素及其主要Ⅱ相代谢产物药动学特征的影响

作者：郑蓉; 张淇淞; 胡雪黎; 徐睿; 彭国爽; 昌冰琳; 胡泽华; 胥鑫林; 杨宝^*

来源：中草药, 2022, 53(21): 6779-6784.

• 汉黄芩素
• 汉黄芩苷
• 汉黄芩素-7-O-硫酸酯
• 药动学
• 多药耐药相关蛋白2
• Ⅱ相代谢产物

目的 研究多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance protein 2,MRP2)对汉黄芩素及其主要Ⅱ相代谢产物药动学特征的影响。方法 FVB野生型和MRP2-/-小鼠ig汉黄芩素β-环糊精包合物后，于不同时间点眼眶取血。采用超高效液相色谱-质谱联用技术检测汉黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素-7-O-硫酸酯的血药浓度，采用DAS 2.0软件以非房室模型计算药动学参数。结果 3个成分的线性关系良好，准确度、精密度、稳定性、回收率等符合要求。汉黄芩素主要以Ⅱ相代谢产物汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯存在，均在30 min内达到最大血药浓度。汉黄芩苷的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0～t)最高，汉黄芩素-7-O-硫酸酯次之，汉黄芩素最低。与FVB野生型组比较，MRP22-/-组汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的Cmax和AUC0～t显著增加(P<0.05、0.01)。结论 MRP2介导了汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的外排过程，显著影响汉黄芩素的体内处置过程。

• 单位
  广西大学; 湖北民族大学; 广州中医药大学