雷公藤甲素和雷公藤内酯酮热稳定性与分解动力学

作者：刘建群; 余昭芬

来源：天然产物研究与开发, 2015, 27(08): 1416-1420.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2015.08.019

• 雷公藤甲素
• 雷公藤内酯酮
• 热分析
• 热分解动力学

研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的热稳定性与分解动力学。利用热重—微商热重(TG-DTG)和差热—微商差热(DTA-DDTA)分析技术测得这两种活性成分在氮气气氛中不同升温速率(β)下的热分解曲线,结合使用Kissinger法、Ozawa法、Coats-Redfern法和Achar法进行动力学处理,根据热分解的表观活化能(Ea)和指前因子(A)计算推断这两种活性成分的贮存期。结果表明,除脱水峰外,雷公藤甲素和雷公藤内酯酮热分解行为相似,失重均分为两步:第一步分别从200℃到340℃,200℃到290℃;第二步分别从340℃到440℃,290℃到490℃。雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的两步热分解严重重叠,总失重率分别为85.5%和64.4%。DTA-DDTA曲线分别出现232℃和252℃吸热峰以及298℃和280℃放热峰。雷公藤甲素的第一步热分解的机制是Chemical reaction控制,对应的函数为Reaction order方程。测得平均表观活化能Ea为136.66 k J/mol,指前因子ln A为26.47;雷公藤内酯酮的第一步热分解的机制是Chemical reaction控制,对应的函数为二级反应方程。测得平均表观活化能Ea为127.19 k J/mol,指前因子ln A为25.23。根据第一步热分解的Ea和A推断,在室温(25℃)下,雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的理论贮存期均为45年。研究结果可为含雷公藤甲素和雷公藤内酯酮药品的质量控制和制剂工艺、雷公藤的炮制减毒以及热分解产物研究提供参考。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室