斑蝥素为存在于中药斑蝥等干燥虫体中的单萜类化合物，具有良好的抗癌活性，但由于黏膜刺激等毒副作用而限制了其临床应用，因此研究人员对其结构进行修饰，以达到减毒增效的目的。本文对斑蝥素及其结构中（1）1-、 4-位，（2）2-、 3-位，（3）5-、 6-位，（4）7-O位，（5）酸酐等不同位点修饰的衍生物的构效关系进行综述，以期为新型斑蝥素衍生物的药物研发提供理论参考。
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