头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的药动学及生物等效性研究

作者：李敏; 邸玉静; 熊明艳; 魏新红; 王文华; 张锁庆; 杨宏硕; 贾玉捷; 马亚松; 侯杰^*

来源：中国药物评价, 2020, 37(02): 121-125.

• 头孢氨苄胶囊
• 中国健康受试者
• 药代动力学
• 生物等效性

目的:评价2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法:按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组24例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢氨苄的浓度,用Win Nonlin 6. 3软件计算头孢氨苄的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(10 600±1 930),(9 950±2 090) ng·L-1; AUC0-t分别为(17 100±2 470),(16 600±2 600) ng·L-1·h; AUC0-∞分别为(17 300±2 570),(16 700±2 680) ng·L-1·h;餐后组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学如下:Cmax分别为(6 220±1 470),(6 040±1 370)ng·L-1; AUC0-t分别为(16 900±2 740),(16 500±2 450) ng·L-1·h; AUC0-∞分别为(17 100±2 820),(16 700±2 520) ng·L-1·h。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞,经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下98. 47%～116. 50%,101. 02%～105. 57%,101. 09%～105. 63%;餐后状态下93. 19%～112. 83%,100. 43%～103. 63%,100. 83%～103. 76%。结论:2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。