消化系统肿瘤严重威胁着我国居民健康,其发病率和死亡率居于我国第二位。研发高效安全的抗肿瘤药物是目前亟待解决的问题,植物类提取物的抗癌功效已逐渐成为研究热点。川芎嗪是活血药川芎的有效成分,其抗肿瘤作用日渐受到关注。从影响肿瘤细胞增殖与凋亡、侵袭与转移、逆转耐药等方面对川芎嗪的抗肿瘤作用进行了综述,为进一步探索川芎嗪在消化系统肿瘤中的抗癌机制研究和新药研发提供理论依据。