5-(~(18)F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价

作者：何山震; 唐刚华; 王淑侠; 朱丽娟; 胡孔珍; 王红亮; 黄婷婷; 梁祥

来源：中国药学杂志, 2013, (14): 1197-1200.

• 5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)
• 合成
• PET显像 L-5-(3-[18F] fluoropropyloxy)tryptophan(5-18FPTP)
• synthesis
• PET imaging

目的研制合成5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型评价其区分炎症与肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,经两步法合成5-18FPTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的5-18FPTP生物分布。对2只炎症-肿瘤模型小鼠给药后60 min进行5-18FPTP的正电子发射断层(PET)显像,分析炎症、肿瘤对5-18FPTP的摄取情况。结果 5-18FPTP的标记时间约为60 min,未校正的总放射化学产率为(21±4.6)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎...

• 单位
  中山大学附属第一医院; 广东省人民医院