厄达替尼的新合成方法

作者：林楠; 师帆; 茆勇军

来源：山东化工, 2023, 52(06): 13-18.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2023.06.069

• 厄达替尼
• 新路线
• 合成工艺研究

设计并完成厄达替尼(1)新的汇聚式合成工艺路线，优化得到50 g级别的目标产物。采用市场易于购买的原料喹喔啉-2-醇、4-溴-1-甲基-1H-吡唑、2-溴-1,1-二甲氧基乙烷等为起始原料，制备得到关键中间体3,5-二甲氧基苯基异丙基乙烷-1,2-二胺(17),2步反应收率89%,纯度98.8%。化合物17和7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉(8)偶联得到厄达替尼，收率为89%,纯度为99.4%,7步反应总收率54%。

• 单位
  上海工程技术大学