一种吲唑类衍生物DY386抑制人前列腺癌细胞增殖及其机制的初步研究

作者：胡春生; 秦红霞; 丁勇; 唐艳; 杨东林; 黄玖红^*

来源：中国药理学通报, 2019, 35(12): 1738-1742.

• 吲唑衍生物
• 前列腺癌
• 细胞周期
• 细胞增殖
• 抗肿瘤
• 机制研究

目的探索DY386对多种肿瘤细胞的抗肿瘤活性,探讨其抑制前列腺癌DU145细胞增殖的分子机制。方法采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐[(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,MTT)]法测定DY386对多种肿瘤细胞抑制作用;克隆形成、BrdU标记实验检测DY386抑制DU145细胞增殖的作用;流式细胞术检测DY386对DU145细胞周期的影响;Western blot检测周期相关蛋白表达。结果 DY386对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,其中对前列腺癌DU145细胞抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)值为11. 86μmol·L-1。DY386化合物通过抑制Cyclin E1、Cyclin B1蛋白表达,上调周期抑制蛋白p27表达,将前列腺癌DU145的细胞周期阻滞在S期,从而抑制肿瘤细胞增殖。结论 DY386具有一定的抗前列腺癌活性,其机制可能是通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖。

• 单位
  重庆文理学院