白桦脂酸在Caco-2细胞中的摄取及转运机制研究

作者：王美慧; 陈旺; 帅丽霞; 詹雁; 谭镭; 阮佳; 邓黎^*; 徐超群^*

来源：中药药理与临床, 2020, 36(06): 76-79.

DOI：10.13412/j.cnki.zyyl.2020.06.008

• Caco-2细胞
• 白桦脂酸
• 药物摄取
• 表观渗透系数

目的:研究白桦脂酸在人结直肠腺癌细胞(Caco-2细胞)中的摄取与转运机制。方法:建立Caco-2细胞模型并进行验证,液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定样品中白桦脂酸含量,同时考察白桦脂酸浓度和转运体抑制剂维拉帕米、丙磺舒对其在Caco-2细胞中的摄取及转运的影响。结果:Caco-2细胞模型建立成功,LC-MS可以准确测定样品中白桦脂酸含量,白桦脂酸250、175、100μg/mL组转运实验表观渗透系数Papp((AP→BL))分别为1.40×10-7、1.38×10-7、1.31×10-7 cm/s(P>0.05),外排率(ER)均小于1.5;摄取实验单位质量蛋白药物摄取量分别为0.857、0.781、0.661μg/mg(P<0.05)。结论:白桦脂酸跨膜渗透性差,摄取转运机制主要为被动扩散,无明显外排现象,转运体抑制剂维拉帕米、丙磺舒对其摄取转运无明显影响。

• 单位
  成都中医药大学; 四川省中医药科学院; 四川大学