盐酸伊托必利片剂在健康人体的药动学研究

作者：赵荣生; 杨丽; 严宝霞

来源：中国药学杂志, 2005, (13): 1012-1014.

• 盐酸伊托必利
• 高效液相荧光色谱法
• 药动学

目的建立盐酸伊托必利人体内血药浓度的测定方法,并对口服盐酸伊托必利片剂后人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康男性志愿者单剂量po100mg盐酸伊托必利片剂,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12及24h采集血样。用高效液相荧光色谱法(HPLC-FLD)测定血清中盐酸伊托必利的质量浓度(ρ),并采用3P97药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服盐酸伊托必利片剂后,其药-时曲线经拟合符合口服二室模型,ρmax为(617.59±222.91)μg·L-1,tmax为(0.75±0.35)h,t1/2β为(5.51±1.33)h,V/F为(107.8±50.2)L,CLs为(42.2±8.4)L·h-1,AUC0-∞为(2721.98±539.28)μg·h·mL-1。10名健康志愿者均未出现不良反应。结论试验建立的盐酸伊托必利人体内血药浓度测定方法简便、可靠;依托必利单剂量口服给药后在中国健康人体耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。

• 单位
  北京大学第三医院