壳聚糖包覆异甘草素脂质体的构建及体外抗肿瘤效果

作者：王胜兰; 刘伟; 亓文霞; 徐美琳; 张静^*

来源：滨州医学院学报, 2023, 46(01): 1-12.

DOI：10.19739/j.cnki.issn1001-9510.2023.01.007

• 壳聚糖
• 脂质体
• 异甘草素
• 抗肿瘤效果
• 药物递送系统

目的 构建壳聚糖(CS)包覆异甘草素脂质体(ISL-Lip),对其性质进行表征，并对其对肝癌细胞HepG2的体外抗肿瘤效果和细胞摄取情况进行研究。方法 采用乙醇注入法制备ISL-Lip,并利用CS与脂质体(Lip)间的静电吸附和氢键作用制备壳聚糖包覆异甘草素脂质体(CS-ISL-Lip)。利用透射电镜观察ISL-Lip和CS-ISL-Lip的形貌，利用纳米粒度仪测定ISL-Lip和CS-ISL-Lip的粒径分布和表面电位。采用紫外分光光度法建立ISP的标准曲线，结合超滤法检测ISL-Lip和CS-ISL-Lip的包封率，透析法研究ISL-Lip和CS-ISL-Lip的体外药物释放情况。对CS-ISL-Lip进行荧光标记，利用激光共聚焦显微镜和流式细胞仪研究肝癌细胞HepG2对CS-ISL-Lip的体外细胞摄取情况。利用MTT法研究CS-ISL-Lip对HepG2细胞的细胞毒性，考察其体外抗肿瘤效果。结果 ISL-Lip和CS-ISL-Lip均呈球形，分散性良好。CS对ISL-Lip进行表面包覆后其平均粒径由(138.4±0.4)nm增加为(147.8±1.6)nm,表面电位由(-12.0±2.0)mV变为(6.9±0.6)mV。CS-ISL-Lip具有良好的储存稳定性和较高药物包封率，并表现出较ISL-Lip更好的体外药物缓释效果。CS-ISL-Lip可被HepG2细胞快速摄取，且摄取量随作用时间的延长而增加，可以有效促进药物的胞内转运。CS-ISL-Lip较游离ISL和ISL-Lip对HepG2细胞表现出更强的体外增殖抑制效果。结论 CS-ISL-Lip可实现对ISL的有效包载和胞内转运，从而改善ISL的生物利用度和体外抗肿瘤效果，作为抗肿瘤药物递送系统具有良好的研究和应用潜力。

• 单位
  滨州医学院