NGR修饰唑来膦酸长循环脂质体制备及其表征研究

作者：叶雪丹; 顾露囡; 王增^*

来源：浙江中西医结合杂志, 2020, 30(11): 942-958.

• 唑来膦酸
• 长循环
• NGR多肽
• 脂质体
• 表征

<正>第三代双膦酸盐类药物唑来膦酸(zoledronic acid,ZOL)临床上主要用于治疗肿瘤相关高钙血症及恶性肿瘤骨转移引起的骨痛。ZOL血浆半衰期仅为15min,体内的药代动力学特征影响ZOL在肿瘤组织的分布,无法作用到肿瘤细胞,不利于临床抗肿瘤治疗[1]。近年研究发现,ZOL能通过调节肿瘤微环境中的肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macro-phages,TAMs)数量和活性,抑制肿瘤新生血管的生成,肿瘤细胞的侵袭、浸润等作用,从而发挥抗肿瘤作用[2]。本课题组拟利用APN/CD13在肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的特性,合成APN/CD13的配体天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸(Asn-Gly-Arg,NGR),将NGR修饰在脂质体表面,构建具有肿瘤血管靶向功能的NGR修饰ZOL长循环脂质体(NGR-PEG-ZOL-LPs),并对其进行表征,为进一步研究体内外抗肿瘤作用奠定基础[3]。

• 单位
  浙江省肿瘤医院; 温岭市第一人民医院; 浙江省中西医结合医院