P-糖蛋白在多药耐药的K562细胞转运苯妥英纳与卡马西平中的作用

作者：陈英辉; 赵永波

来源：生物化学与生物物理进展, 2008, (12): 1425-1429.

• 难治性癫痫
• P-糖蛋白
• 维拉帕米
• 多药耐药 medically intractable epilepsy
• P-glycoprotein
• verapamil
• mutidrug resistant

研究证实,多药转运体与难治性癫痫耐药机制密切相关,P-糖蛋白在其中起重要作用.主要研究P-糖蛋白拮抗剂维拉帕米对P-糖蛋白过表达的K562细胞耐药性及细胞内苯妥英纳与卡马西平浓度的影响.首先建立了P-糖蛋白高表达的K562/Dox(阿霉素诱导)耐药细胞株,比较耐药细胞株和P-糖蛋白表达阴性的K562细胞株对苯妥英纳和卡马西平的耐药性,并观察给予维拉帕米后,耐药细胞内抗癫痫药物的浓度变化.结果发现,苯妥英纳和卡马西平对K562/Dox细胞株的半数抑制浓度(IC50)明显高于K562细胞株,加入维拉帕米后,苯妥英纳和卡马西平对K562/Dox细胞的IC50明显下降,逆转倍数分别为2.5和1.5.进...

• 单位
  复旦大学附属金山医院; 上海交通大学