一种用于二泛素合成的新型辅基连接臂及其合成方法和应用

作者：李宜明; 陈俊佑; 储国超

来源：2019-01-11, 中国, ZL201910025364.8.

本发明公开了一种用于二泛素合成的新型辅基连接臂及其合成方法和应用,其中用于二泛素合成的新型辅基连接臂的结构式如下：本发明首先以苯乙烯为原料合成1-溴-2-(2-氧代四氢-1,3-唑-3-基)-1-苯基乙烷,然后通过反应在1-溴-2-(2-氧代四氢-1,3-唑-3-基)-1-苯基乙烷上连接Acm保护基,最后通过恶唑烷酮开环反应制得Aux-linker。本发明辅基连接臂通过Cyseine-Aminoethylation偶联策略装载到底物泛素上,再通过NCL与另一个泛素偶联,最后脱除辅基即可获得基于表达泛素单元的泛素链。该方法的辅基介导合成二泛素,并且可以获取各种泛素化底物以及困难泛素链的合成。

• 单位
  合肥工业大学