由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题，单靶点药物已经不能很好地治疗癌症。利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物，其相对于拼接前的单一药物，可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力，或者发挥协同抗癌作用。许多天然产物被证明具有抗癌活性，但由于各种缺点，如生物利用率低，毒副作用大等，不能应用于临床。近年来，利用天然药物与其它药物分子拼合得到的新化学实体，不仅提高了抗癌活性和选择性，还减少了副作用。本文综述了以天然产物为基础的具有抗肿瘤活性缀合物的研究。
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