丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：孔祥祯; 刘帅兵; 刘瑞娟; 杨志衡; 俞海俊; 艾艳秋; 田鑫; 张晓坚^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(10): 1111-1115.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.10.020

• 丙泊酚
• 药代动力学
• 药效学
• 生物等效性

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学，并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性。方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的30例健康受试者按照30μg·kg-1·min-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度，计算两种制剂的药代动力学参数；测定脑电双频指数(BIS),计算两种制剂的药效学参数；记录试验期间的不良事件。结果 29例受试者进入药代动力学参数集，受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：Tmax分别为0.46(0.41,0.53),0.46(0.41,0.53)h;Cmax分别为(578±156),(592±143)ng·mL-1;AUC0-t分别为(393.42±78.60),(425.74±92.98) h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(416.96±80.49),(450.62±91.68)h·ng·mL-1;t1/2分别为(3.14±1.38),(3.24±1.42)h。27例受试者进入生物等效性分析集，受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比值的90%置信区间分别为86.81%～103.07%、84.28%～96.85%、84.85%～96.20%。受试制剂和参比制剂的主要药效学参数如下：BISmin分别为70.93±9.73,70.15±11.03;BISAUC0-30 min 分别为2 313.41±353.34,2 302.02±246.66;BISAUC0-60 min分别为4 782.19±579.96,4 702.06±451.48。受试制剂与参比制剂主要药效学参数BISAUC0-30min、BISAUC0-60min和BISmin的几何均值比值的90%置信区间分别为95.02%～106.61%、98.52%～105.96%、95.98%～108.55%。本研究无严重不良事件发生。结论 两种制剂在中国健康受试者中具有生物等效性，安全性良好。

• 单位
  郑州大学第一附属医院; 扬子江药业集团有限公司