苯并噁唑类衍生物K339抑制脂多糖诱导巨噬细胞的炎症反应

作者：李宏宇; 王玲菲; 王欣芸; 郭慧杰^*

来源：成都医学院学报, 2022, 17(05): 565-569.

• 苯并噁唑类衍生物
• 脂多糖
• 巨噬细胞
• 炎症因子
• 核因子κB

目的 探讨苯并噁唑类衍生物K339 对脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7 的抗炎效应。方法 通过LPS(100 μg/L）刺激RAW264.7 细胞建立炎性细胞模型；细胞计数试剂盒（CCK-8）检测不同浓度K339 对 RAW264.7 细胞活力的影响；通过一氧化氮（NO）检测试剂盒检测 K339 对 LPS 刺激 RAW264.7 细胞产生NO 的影响；荧光定量PCR 及酶联免疫吸附反应检测诱导型 NO 合酶（iNOS）、白细胞介素-6(IL-6）、白细胞介素-1β(IL-1β）、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA 的表达及在上清中的分泌；蛋白质印迹技术检测p-NFκB 蛋白质表达水平。结果 小分子化合物K339 在最高浓度 30 μmol/L 不影响RAW264.7 细胞活力，但可明显降低LPS诱导产生的 NO ；可抑制 iNOS、IL-6、IL-1β、TNF-α mRNA 的表达及在细胞培养上清中的分泌；可明显下调 LPS诱导的磷酸化 NFκB p65 蛋白表达。结论 小分子化合物 K339 可能通过 Toll 样受体 4(TLR4）/NFκB 通路有效抑制 LPS 刺激的RAW264.7 细胞炎症因子的产生，具有明显的抗炎效应。

• 单位
  成都医学院