2-型糖尿病及其并发症严重危害人类的生命健康,作为我国首个获批上市的C-芳基糖苷类降糖药物,达格列净不仅降糖效果显著,而且在保护心血管、肾脏以及降低体重等方面也有广泛应用。对达格列净的化学结构、催化合成方法、降糖机制及临床应用进行介绍。