4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯类化合物的合成及抑菌活性

作者:刘晶晶; 孙雨佳; 王紫薇; 张磊; 张萍*
来源:河北师范大学学报(自然科学版), 2022, 46(01): 45-51.
DOI:10.13763/j.cnki.jhebnu.nse.202203001

摘要

合成了3个系列的新型1,5-苯并硫氮杂■类化合物:2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯(Ⅳa~e),2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸钾(Ⅴa~e),2,3,4,5-四氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯(Ⅵa~e).抑菌活性测试表明,大部分Ⅳa~e,Ⅴa~e对真菌白色念珠菌和细菌金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌具有良好的抑制作用;Ⅵa~e对白色念珠菌具有良好的抑制作用.其中,Ⅳa,Ⅳe,Ⅴe,Ⅵd在各个质量浓度时均表现出对白色念珠菌的高度抑制作用;Ⅴa~d在200μg/disc时表现出对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的高度抑制作用.初步抑菌构效关系的研究表明■双键是抑菌活性的关键官能团.

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