恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病,随着人们对肿瘤发生机制和免疫微环境认识的深入,在传统手术、放疗和化疗的基础上寻求新的诊断和治疗手段是当前研究的热点。多肽药物相较于小分子化学药物和单抗药物,具有独特的性质,可以作为激素和抑制剂,也可以作为多肽疫苗激活抗肿瘤免疫反应,且有望成为很好的分子诊断工具。综述抗肿瘤多肽药物的作用机制、结构优化、靶向多肽和自组装,以及未来的发展趋势等方面的研究进展。