基于AllinOne合成模块的雌激素受体显像剂~(18)F-FES自动化合成

作者：黄政海; 任超; 霍力^*

来源：中国医学装备, 2022, 19(02): 31-35.

• 雌激素受体
• 16α-氟18(~(18)F)-17β-雌二醇(~(18)F-FES)
• 自动化合成
• AllinOne合成模块
• 显像剂

目的：应用AllinOne合成模块自动化合成雌激素受体(ER)显像剂16α-氟18(~(18)F)-17β-雌二醇(~(18)F-FES)，为~(18)F-FES在临床中的进一步应用提供支持。方法：采用AllinOne合成模块，以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)为前体，与干燥后的~(18)F-发生亲核反应，再依次经酸水解及碱中和，经过高效液相色谱(HPLC)法分离并纯化后获得~(18)F-FES产品，并进行质量控制检测。结果：在~(18)F-FES的合成中，合成时间为70 min,6次合成不校正合成平均效率为(38.87±3.52)%，产品放射化学纯度>98%，无菌检测、细菌内毒素检测、异常毒性检测及残留溶剂乙腈含量检测结果均符合《中华人民共和国药典》(2020年版)要求。结论：应用AllinOne合成模块成功地自动化合成了ER受体显像剂~(18)F-FES，制备出的~(18)F-FES产品质量符合临床要求，为推动~(18)F-FES在临床上的应用提供了支持。

• 单位
  中国医学科学院; 原子高科股份有限公司; 中国医学科学院北京协和医学院