摘要

目的 制备四苯基卟啉脂质体(TPP-Lip)以提高游离四苯基卟啉的水溶性、稳定性和靶向性,同时对该脂质体进行体外抗肿瘤活性评价。方法 测定光敏剂四苯基卟啉的单线态氧,采用薄膜分散超声法制备TPP-Lip,并通过细胞摄取和细胞毒性实验考察TPP-Lip光动力疗法对黑色素瘤细胞B16F10和乳腺癌细胞4T1的抗肿瘤活性。结果 制备得到形态均匀的球形或类球形脂质体TPP-Lip,其包封率为(88.84±2.64)%,粒径为(115.84±3.89)nm。体外实验考察得到B16F10细胞和4T1细胞最佳光照时间分别为3、6 min,两者的最佳孵育时间均为4 h。设定TPP-Lip浓度梯度为1.25~30μg/mL,在此范围内脂质体对B16F10和4T1细胞有较好的光毒性,IC50值分别为13.73、16.30μg/mL,并对2种细胞的暗毒性均较小。同时,CFPE标记的脂质体在2种细胞中的摄取程度差异不大。结论 成功制备出四苯基卟啉脂质体并具有良好的稳定性,TPP-Lip通过光动力疗法发挥体外抗肿瘤作用,为疏水性光敏剂的应用提供参考。

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