吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学研究

作者：何秀玲; 许馨文; 张明; 倪晓佳; 胡晋卿; 王占璋; 尚德为; 邱畅; 温预关

来源：中国药学杂志, 2015, 50(13): 1134-1137.

• 吡非尼酮
• 高效液相色谱-质谱联用
• 药动学

目的研究吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学特征。方法 12名健康受试者随机分成低、中、高3个剂量组(200、400、600 mg)进行单次口服给药,其中400 mg组为多次给药组,连续给药5 d,每天3次,采集第3、4、5天早晨服药前和第5日服药后12 h内血样;采用高效液相色谱-质谱联用测定法测定血浆中吡非尼酮的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果单次口服200、400、600 mg吡非尼酮的主要药动学参数ρmax分别为(5.00±1.42)、(9.43±2.74)、(14.14±3.36)mg·L-1,tmax分别为(0.57±0.33)、(0.60±0.30)、(0.60±0.38)h,t1/2分别为(2.16±0.77)、(2.15±0.75)、(2.01±0.76)h,AUC(0-∞)分别为(13.87±7.79)、(29.26±12.02)、(45.85±20.25)mg·h·L-1,AUC0-12分别为(13.27±7.08)、(27.92±10.56)、(43.98±18.14)mg·h·L-1。多次给药400 mg后的药动学参数ρmax为(9.46±2.77)mg·L-1,ρmin为(1.14±1.11)mg·L-1,tmax为(0.52±0.34)h,t1/2为(1.93±0.63)h,AUC0-∞为(26.74±13.49)mg·h·L-1,AUC0-12为(25.79±12.34)mg·h·L-1,AUCss为(23.53±10.59)mg·h·L-1。结论吡非尼酮在200600 mg内ρmax与AUC与剂量线性关系良好,药动学参数与文献值较为一致。

• 单位
  江门市新会区人民医院; 广州医科大学; 珠海亿邦制药股份有限公司