阿基瑞林制备方法的改进研究

作者:梁强; 王昕; 郭添; 杨宝; 支旭勃; 李倩楠; 刘建利*; 张忠旗*; 赵金礼*
来源:化学通报, 2022, 85(06): 722-727.
DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2022.06.012

摘要

阿基瑞林,又称乙酰基六肽-8、六胜肽等。它作为肉毒毒素的安全替代品,具有显著的抗皱活性,是美妆市场上需求潜力很大的抗皱多肽原料。当前阿基瑞林主要是通过固相合成方法得到的,由于所使用的Rink Amide AM树脂单价高、上载量低,造成了阿基瑞林原料价格高昂,不利于其大规模生产及推广应用。本文中使用固-液相结合的方法,首先用高上载量、单价低的2-CTC树脂合成六肽片段,六肽片段再经酰胺化处理得阿基瑞林粗品,粗品经纯化后得纯度95%以上的阿基瑞林,收率59.77%。本方法成本低、收率高,为C端酰胺化多肽的合成提供了一种新思路。

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