盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究

作者：戴东波; 徐金中; 尤文挺; 胡利明; 陈才铭; 尚小广

来源：中国现代应用药学, 2017, 34(08): 1127-1132.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2017.08.012

• 盐酸阿霉素
• 聚乳酸纳米粒
• 体外释放
• 药动学

目的优化盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒(DOX-PLA-NPs)的制备工艺,并对其理化性质、体外释放及大鼠体内药动学进行研究。方法采用改良的复乳-溶剂挥发法制备DOX-PLA-NPs,正交设计优化其处方工艺,对其纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率与载药量进行测定。以DOX原药为对照组,考察DOX-PLA-NPs的体外释药特性及大鼠尾静脉给药后的体内药动学参数。结果 DOX-PLA-NPs外观圆整,平均粒径为(125.67±3.80)nm、Zeta电位为(-35.97±1.58)m V、包封率和载药量分别为(81.23±1.46)%,(10.29±0.63)%。体外释放结果显示,DOX经纳米粒包裹后,具明显的缓释作用。DOX原药和纳米粒的体内药动学过程均符合开放式二室模型,t1/2β分别为(1.15±0.175)h、(6.43±2.12)h,CL分别为(174.76±47.22)h·L-1、(30.68±11.86)h·L-1,AUC0→t分别为(6.01±1.61)μg·h·L-1、(36.04±13.72)μg·h·L-1。结论制备的盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒粒径较小、包封率较高,具明显的缓释作用,并能提高药物的生物利用度。

• 单位
  温岭市第一人民医院; 杭州医学院