大鼠灌胃黄独素B单体和黄药子醇提物后黄独素B的药动学和组织分布比较

作者：许玉凤; 阳海鹰; 原梅; 李桦

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2018, 32(01): 72-78.

• 黄独素B
• 黄药子
• 药动学
• 组织分布
• 蛋白结合

目的研究黄独素B（DIOB）在大鼠体内的血浆药动学和组织分布特征,并比较DIOB单体和黄药子醇提物（EEDB）给药后DIOB血浆和组织暴露以及消除的差异。方法建立并验证了定量分析血浆和组织样品DIOB的液相-串联质谱法（LC-MS/MS）。SD大鼠ig给予DIOB 1.3 mg·kg-1和EEDB 1.0 g·kg-1,不同时间点采样,测定血浆和组织样品中的DIOB浓度。快速平衡透析法测定DIOB在血浆和组织的蛋白结合率。采用Win Nonlin 6.4软件拟合并获得药动学参数。结果大鼠给予DIOB单体和EEDB后,血浆DIOB的峰浓度(cmax)和达峰时间(tmax)分别为312±67和（131±84）μg·L-1（P-1,EEDB组分别为6507.9±424.3（P-1（P43.6%,61.3%66.9%和61.4%64.7%。DIOB肺/血浆游离浓度AUC比值>48。结论 DIOB以单体和EEDB 2种形式给药后,大鼠血浆动力学和组织分布存在一定的差异。DIOB在肺组织的分布具有较强的靶向性。在黄药子和DIOB的药效学和毒理学研究中应关注上述特征和差异。

• 单位
  药物研究所